Project

Ontwikkeling van alpha-gesubsidieerde fosmidomycine-analogen als anti-malaria DOXP reducto-isomerase inhibitoren

Looptijd
01-01-2007 → 30-12-2012
Financiering
Fonds voor Wetenschappelijk Onderzoek - Vlaanderen (FWO)
Onderzoeksdisciplines
  • Natural sciences
    • Organic chemistry
  • Medical and health sciences
    • Biomarker discovery and evaluation
    • Drug discovery and development
    • Medicinal products
    • Pharmaceutics
    • Pharmacognosy and phytochemistry
    • Pharmacology
    • Pharmacotherapy
    • Toxicology and toxinology
    • Other pharmaceutical sciences
Trefwoorden
DOXP reducto-isomerase malaria 2C-methyl-D-erythritol 4- phosphate weg
 
Projectomschrijving

Een mevalonaat-onafhankelijke weg voor de biosynthese van isoprenoïden, de zogenaamde DOXP-weg, werd onlangs ontdekt en gevalideerd als nieuw doelwit voor geneesmiddelenontwikkeling. Fosmidomycine, een fosfonaat dat interfereert met deze biosynteweg door inhibitie van het DOXP reducto-isomerase, is een veelbelovend antimalariamiddel. Dit project beoogt de verdere ontwikkeling van alpha-gesubstitueerde fosmidomycine-analogen die in vitro superieur zijn t.o.v. fosmidomycine in het remmen van de groei van P. falciparum e.a. pathogenen die gebruik maken van de non-mevalonaatweg.