Project

Kationische aza-reagentia voor C-H activering en koolstofskelet-editering van biologisch actieve scaffolds

Code
bof/baf/4y/2024/01/220
Looptijd
01-01-2024 → 31-12-2025
Financiering
Gewestelijke en gemeenschapsmiddelen: Bijzonder Onderzoeksfonds
Promotor
Onderzoeksdisciplines
  • Natural sciences
    • Natural products chemistry
    • Organic chemical synthesis
Trefwoorden
aza-analoog-synthese skelet-editering C-H activering
 
Projectomschrijving
 

Moderne organische synthese wordt beheerst door efficiënte bindingsvormende reacties en efficiënte groepssubstitutiereacties (functionele groepsinterconversies). Twee openstaande uitdagingen op dit gebied zijn de zogenaamde C-H-activatie en skelet-editering. Bij C-H-activering kunnen normaal gesproken niet-reactieve C-H-bindingen, die over het algemeen worden beschouwd als inerte onderdelen van een bepaald organisch molecuul, specifiek en selectief worden gebruikt als handvatten om functionaliteit te introduceren op manieren die niet haalbaar zijn met de huidige stand van de techniek in het veld. Bij de zogenaamd skelet-editering zijn koolstof-koolstofbindingen het doelwit, welke de zelfs nog inertere delen van typische organische moleculen uitmaken. Door selectief een koolstofatoom te splitsen (en dus twee of meer bindingen ervan te verbreken) kan het worden vervangen door een alternatief atoom, zoals een stikstof. Deze conceptueel gerelateerde doelstellingen worden in dit project parallel aangepakt, door gebruik te maken van een reagens-klasse waarop onze groep de afgelopen tien jaar expertise heeft opgebouwd. Als ze succesvol zijn, zullen de nieuwe methoden voor C-H-activering en skelet-editering onmiddellijk kunnen worden gebruikt in een breed scala aan synthetische toepassingen, waaronder ook - en in het bijzonder - de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen (medicinale chemie).