Project

Optimalisatie van PROTACs voor AURKA Degradatie met als Doel een Oraal Biologisch Beschikbare Lead voor Proof-Of-Concept Studies.

Code
1S26025N
Looptijd
01-11-2024 → 31-10-2028
Financiering
Fonds voor Wetenschappelijk Onderzoek - Vlaanderen (FWO)
Onderzoeksdisciplines
  • Medical and health sciences
    • Medicinal chemistry
Trefwoorden
PROTACs Target degradatie Oncologie
 
Projectomschrijving

In dit project streven we ernaar nieuwe PROTACs te ontwerpen voor de posttranslationele afbraak van Aurora Kinase A (AURKA) als potentiële nieuwe behandeling voor verschillende tumoren. Het project richt zich op het verbeteren van bestaande PROTACs, gesynthetiseerd in het Labo voor Medicinale Chemie. Het doel is om PROTACs te creëren met een betere werkzaamheid, selectiviteit en fysicochemische eigenschappen. Dit willen we bereiken door systematische optimalisatie van het cereblon ligand, de linker en het AURKA ligand. Hierbij streven we naar het bekomen van PROTACs met verbeterde farmacokinetische eigenschappen en een betere orale beschikbaarheid.