Project

Het ontrafelen van het farmaceutische potentieel van receptor heterodimeren voor therapeutische interventie in CNS stoornissen.

Code
179K12015
Looptijd
01-01-2015 → 31-12-2017
Financiering
Gewestelijke en gemeenschapsmiddelen: divers
Onderzoeksdisciplines
  • Medical and health sciences
    • Biomarker discovery and evaluation
    • Drug discovery and development
    • Medicinal products
    • Pharmaceutics
    • Pharmacognosy and phytochemistry
    • Pharmacology
    • Pharmacotherapy
    • Toxicology and toxinology
    • Other pharmaceutical sciences
Trefwoorden
G proteïne-gekoppelde receptoren
 
Projectomschrijving

G proteïne-gekoppelde receptoren (GPCRs) vormen één van de belangrijkste farmaceutische doelwitten, in het bijzonder voor de behandeling van aandoeningen van het centraal zenuwstelsel (CZS). GPCR-modulerende geneesmiddelen vertonen echter een wisselende efficiëntie. Ze zijn meestal gericht op een individuele GPCR. De laatste decennia toonden verschillende studies aan dat GPCRs onderling kunnen interageren en zo receptormozaïeken (homo of heterodimeer/oligomeer) kunnen vormen. Een grondig inzicht in de bijdrage van deze receptormozaïeken bij het onstaan en de ontwikkeling van aandoeiningen van het CZS en als mogelijk therapeutisch doelwit vereist verder onderzoek. Het ontwikkelen van geneesmiddelen gericht tegen deze GPCR oligomeren (o.a. bivalente drugs) kan dus therapeutisch een belangrijke meerwaarde bieden door een grotere specificiteit. Dit onderzoeksproject heeft als doelstelling een beter inzicht te verkrijgen in de moleculaire basis van dergelijke GPCR heterodimeren met een focus op acetylcholine- (M1), dopamine- (D2) en glutamaat- (mGluR5) receptoren gezien hun belang bij signalisatie in het CZS.