Project

Opportuniteit om nieuwe HDAC6 remmers te ontwikkelen voor therapeutisch gebruik

Acroniem
HDAC6 inhibitors
Looptijd
15-08-2014 → 15-08-2017
Financiering
Gewestelijke en gemeenschapsmiddelen: Industrieel Onderzoeksfonds
Onderzoeksdisciplines
  • Medical and health sciences
    • Morphological sciences
    • Oncology
    • Morphological sciences
    • Oncology
    • Morphological sciences
    • Oncology
Trefwoorden
immunologie HDAC validatie drug ontdekking kanker
 
Projectomschrijving

Histondeacetylase (HDAC) inhibitoren vormen een klasse van verbindingen die interfereren met de werking van het enzym histon- en non-histon-deacetylase, en inhibitie van dit enzym resulteert in een waaier aan biologische effecten. Er bestaan meer dan 18 verschillende HDAC isozymes. Beschikbare producten op de markt (CNS, kanker) zijn zgn. “an-HDAC”inhibitoren, die meerdere isozymen tegelijk blokkeren. Dit resulteert in een verminderde werkzaamheid en gezondheidsrisico’. Actuele inspanningen in geneesmiddelenonderzoek focussen daarom op de aanmaak van selectieve HDAC inhibitoren. Onze groep heeft een nieuwe klasse van zeer selectieve en krachtige HDAC6 inhibitoren ontwikkeld, als alternatief voor de ‘ouden standaard’Tubastatin A. Preliminaire biotesting van een eerste serie nieuwe verbindingen resulteerde in de identificatie van 4 moleculen met antikanker- en anti-invasieve eigenschappen. Een tweede serie wordt momenteel ontwikkeld om de beschikbare chemische ruimte af te dekken (verwacht tegen juli 2014).

Het doel van dit project is een pakket aan nieuwe data te verzamelen m.b.t. twee nieuwe chemische series, gebaseerd op Tubastatin A, die in aanmerking komen voor ‘icensing’door een partner. Het is aldus onze intentie om gegevens te genereren die tegemoet komt aan de eisen van een potentiële partner,